想不到还有这水平,王近之与陈骨良十分开心,两人最大的弱点就是外文水平弱,现在,有人把这短板补上,查资料就方便了。
根据资料汇总,双环母核的路线报道不多,只有两条,一条是通过烯醇式的甲基化反应,引入β-甲基,然后水解,再与丙二酸单对硝基苄酯镁盐反应,延长碳链,形成羰基酯结构,再通过与叠氮盐发生重氮化反应,然后,在铑盐催化下经卡宾环合得到β-甲基碳青霉烯双环母核。优点是条件温和,容易制备,但是反应路线较长,收率不高,只有30%左右。
另一条路线报道是采用手性辅助剂在四氯化钛催化下反应,引入β-甲基,然后,通过水解,以及与丙二酸单酯对硝基苄酯反应,延长碳链,形成β-羰基酯结构,再与二乙酸碘苯反应得到一个碘叶立德,最后在对甲苯碘酸催化下与内酰胺环上的氮原子发生环合,再经二苯氧基磷酰氯活化,得到β-甲基碳青霉烯双环母核。将环己酮和邻羟基苯甲酰胺反应,然后与溴代丙酰溴反应得到目标产物双核母核。
技术资料是周一强查得的,自然有路线的优先选择权,他选择了报道收率比较高的路线二,熊伟安组承接了路线一,再次上报各种侧链与辅料。
新成立的碳青霉烯组辅料采购中,左氧组紧锣密鼓地在进行新车间开车前的准备工作。因为老车间主任阮森民是小学毕业,无文字组织能力,石一峰跟着李彪奇做了一个月的左氧,对这产品已经有所了解,编写车间资料的人手缺乏,石一峰又自告奋勇下车间。大学生愿意主动承担重任上一线的人不多,王近之自然乐观其成,所以,推荐了他到左氧车间担任工艺员。
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